鱼腥草含有蛋白质、粗脂肪、可溶性糖、灰分、膳食纤维、胡萝卜素、维生素C以及钙、磷、钾等矿物质，具有清热的功效，尤其适用于呼吸系统疾病，还有很好的抗辐射和抗空气污染作用。鱼腥草性寒，脾胃虚寒及风寒感冒者好不食。
鱼腥草中提得一种黄色油状物，对各种微生物（尤其是酵母菌和霉菌）均有抑制作用，对溶血性的链球菌、金黄色葡萄球菌、流感杆菌、卡他球菌、肺炎球菌有明显的抑制作用。对大肠杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌也有作用，人工合成的癸酰乙醛亚硫酸氢钠加成物称为合成的鱼腥草素。
地上部分含挥发油、内含抗菌有效成分癸酰乙醛（deCanoy acetaldehyde），月桂醛（lauric aldehyde），a-蒎烯（a-pinene）和芳樟醇（linlool），前两者并有特异臭气。还含甲基正壬基甲酮（methyL-n-nonylketone），樟烯（camphene），月桂烯（myrcene），柠檬烯（limonene），乙酸龙脑酯（bornyl acetate），丁香烯（caryophellene）。通常所说的鱼腥草素指的是癸酸乙醛的亚硫酸氢销的加成物。另含阿福甙（afzelin），金丝桃甙（hy-perin），芸香甙（rutin），绿原酸（chlorogenic acid））以及β-谷甾醇（β-sitosterol），硬脂酸（stearic acid），油酸（oleic acid），亚油酸（linoleicacid）。叶含槲皮甙（qUercitrin），花和果穗含异槲皮甙（iso-quercitrin）。
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