润湿剂属于表面活性剂，都由亲水基及亲油基组成。当与固体表面接触时，亲油基附着于固体表面，亲水基向外伸向液体中，使液体在固体表面形成连续相，这就是润湿作用的基本原理。
一般情况下，对疏水性不很强的药物常用乙醇、丙二醇、甘油等与之研磨即可达到湿润目的；而对于疏水性强的药物或药材，一般选用HLB值为6~15之间的表面活性剂。
选用：
接触角
接触角（contact angles）：是液滴和铺展表面间的夹角，所选润湿剂应能降低疏水性药物接触角，使其小于90°。 接触角为0时，完湿润；接触角为0～90°时则能润湿，为亲水性药物；接触角为大于90°而小于180°时不能润湿；接触角为180°时则完全不润湿，为疏水性药物。
界面张力
接触角（interfacial tensions）：某些润湿剂改变疏水性药物与溶剂的界面张力。
润湿量
润湿量（wetting point ）：润湿点是指恰好使100g疏水性药物润湿所需溶剂的量，加入润湿剂可以使润湿点下降，即减少溶剂的用量。
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