桑叶中黄酮类化合物占桑叶干重的1%~3%，是植物界中茎叶含量较高的一类植物。韩国和日本学者从桑叶中分离出9种类黄酮，主要是芸香苷（芦丁）、槲皮素、异槲皮苷、槲皮素-3-三葡糖苷等化合物。
生物碱是桑叶的主要活性成份，日本学者Asano等（1994）从桑叶中分离出多种多羟基生物碱，包括DNJ（1-脱氧野尻霉素）、N-甲基-1-DNJ（N-Me-DNJ）、2-氧-α-D半乳吡喃糖苷-1-DNJ、fagomine、1,4-二脱氧-1,4-亚胺基-D-阿拉伯糖醇、1,4-二脱氧-1,4-亚胺基-（2-氧-β-D-吡喃葡萄糖苷）-D-阿拉伯糖醇和1α，2β，3α，4β-四羟基-去甲茛菪烷（去甲茛菪碱）等7种生物碱。其中DNJ（1-脱氧野尻霉素）在植物界中，唯桑叶。
桑叶中植物甾醇含量比一般植物高3~4倍。主要是β-谷甾醇（β-sitosterol）、豆甾醇（Stigmasterol）、菜油甾醇（Camposterol）、β-谷甾醇β-D-葡萄糖苷（β-sitolsterol β-D-glucoside）、蛇麻脂醇（羽扇豆醇，Lupeol）、内消旋肌醇（Myoinositol）、昆虫变态激素、牛膝甾酮（Inokosterone）、蜕皮甾酮（Ecdysterone）等。
