穿心莲内酯有促进白细胞吞噬的作用，并可调节机体非特异性功能，通过对NK、巨噬细胞及细胞因子分泌的影响而发挥调节作用。据报道，穿心莲的乙醇提取物能刺激小鼠抗体的产生，明显增强吞噬作用和巨噬细胞的游走指数，刺激抗原的特异性和非特异性反应。
穿心莲内酯：异名穿心莲乙素，分子式C20H30O5，分子量350.44。无色方形或长方形结晶，味极苦。mp.230℃～231℃，易溶于丙酮、甲醇、乙醇，微溶于氯仿、乙醚，难溶于水、石油醚、苯。
穿心莲粉主要具有解热的功效与作用；多种穿心莲内酯及各种注射剂均有解热效果；还有抗病原微生物及、增强功能；总黄酮体内体外能抑制ADP诱导的血小板聚集，抗异丙肾上腺素所致大鼠心肌损伤和对实验性心肌梗死兔有一定保护作用；另外，还有保肝利胆、抗肿瘤、抗蛇毒、抗生育作用。其能明显抑制钙调素激活靶酶环核苷酸磷酸二酯酶的活性；对牛眼晶状体内醛糖还原酶有一定抑制作用；有抑制大肠杆菌的作用，且对大肠杆菌毒素引起的腹泻有对抗作用。
